Берлиприл: полное описание препарата

Для лечения артериальной гипертензии часто используют эффективный антигипертензивный препарат Берлиприл. Но перед применением нужно изучить механизм действия таблеток, взаимодействие с другими гипотензивными лекарствами и прочие нюансы.

Состав и форма выпуска

Выпускается Берлиприл в форме таблеток по 5, 10 и 20 мг. Активное вещество – эналаприла малеат. Вспомогательные компоненты:

• лактозы моногидрат;
• желатин;
• магния стеарат;
• карбоксиметилкрахмала натриевая соль;
• магния карбонат легкий;
• коричневый железоокисный пигмент.

В одном блистере содержится 10 таблеток. Упаковка может содержать 2, 3, 5 либо же 10 блистеров.

Механизм действия

Берлиприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента, основной эффект которого напрямую реализуется путем блокирования последнего. В результате малоактивная форма – ангиотензинI – практически не переходит в более активную форму – ангиотензинII, для которого характерен сосудосуживающий эффект.

Берлиприл вызывает снижение:

• общего периферического сопротивления сосудов;
• пред- и постнагрузки на сердечную мышцу;
• артериального давления в правом предсердии и малом (легочном) круге кровообращения.

Фармакодинамика

Препарат по большей мере вызывает расширение артерий, а не вен, поэтому при использовании Берлиприла не наблюдается рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений.

Кроме прямого вазодилатирующего эффекта, для ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента характерно вторичное действие, которое реализуется благодаря снижению распада брадикинина, который также способствует расширению сосудов.

Антигипертензивное действие Берлиприла наиболее выражено у больных с высокой концентрацией ренина в крови. При употреблении препарата в терапевтических дозах мозговое кровообращение значительно не изменяется, однако отмечают увеличение коронарного и почечного кровотока.

Эффекты, наблюдаемые при длительном использовании лекарственного средства:

1. Снижение гипертрофии левого желудочка и клеток мышечного слоя артерий.
2. Замедление развития расширения полости левого желудочка.
3. Предотвращение прогрессирования сердечной недостаточности.
4. Улучшение кровоснабжения ишемизированного миокарда.
5. Уменьшение адгезии тромбоцитов.
6. Диуретический эффект (маловыраженный).

Фармакокинетика

Берлиприл (эналаприла малеат) относиться к пролекарствам. В печени из действующего вещества препарата образуется метаболит эналаприлат, который обладает высокой активностью и сохраняет активность в течение суток. Прием пищи на всасывание средства не влияет.

Активный компонент Берлиприла легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, незначительное количество проникает через плаценту и секрет молочной железы. Препарат и его метаболиты выводятся по большей мере почками, в меньшей мере – кишечником. Может быть удален при проведении гемодиализа, перитонеального диализа. Биодоступность эналаприла – около 80%.

Показания к применению

Берлиприл показан при:

1. Артериальной гипертензии.
2. Сердечной недостаточности.
3. Бессимптомном нарушении деятельности сердечной мышцы (в частности – левого желудочка) вследствие инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

Среди состояний, при которых Берлиприл строго противопоказан, отмечают:

1. Гиперчувствительность к лекарственному средству, его компонентам.
2. Наличие в анамнезе ангионевротического отека, вызванного употреблением других ингибиторов АПФ.
3. Порфирия.
4. Беременность.
5. Лактация.

Побочные эффекты

Берлиприл обычно переносится хорошо, однако могут наблюдаться побочные эффекты, среди которых наиболее серьезные:

1. Ортостатический коллапс.
2. Приступы стенокардии.
3. Инфаркт миокарда.
4. Нарушение сердечного ритма.
5. Обтурация легочных артерий либо их ветвей тромбоэмболами.
6. Аритмия сердца.
7. Бронхоспазм.
8. Анорексия.
9. Нарушение работы печени, почек.
10. Атония кишечника.

Кроме того, пациентов могут беспокоить следующие побочные эффекты:

• головная боль, головокружение;
• нарушения сна;
• быстрая утомляемость;
• сухость во рту;
• непродуктивный сухой кашель;
• повышение слизеобразования в полости носа;
• аллергические реакции в виде сыпи, ангионевротического отека различных частей тела;
• дисфония.

Правила приема

При использовании препарата для лечения артериальной гипертензии начальная доза – 5-20 мг/сутки и зависит от тяжести болезни и общего состояния больного.

Если у пациента обнаружена почечная гипертензия, недостаточное количество солей в организме, декомпенсация сердечной деятельности либо тяжелая артериальная гипертензия, использование препарата провоцирует значительный гипотензивный эффект. Для этой группы больных лечебная терапия проводиться с использованием суточной дозы Берлиприла в 5 мг либо меньше под присмотром специалиста.

Если больной проходил курс лечения диуретиками, препараты отменяются за пару дней до начала приема эналаприла малеата. Последний в начале терапии рекомендуется принимать по 5-10 мг, чтобы антигипертензивный эффект средств не суммировался, а в дальнейшем при необходимости врач может назначить суточную дозу в 20 мг либо больше, вплоть до 40 мг/сутки (максимальная доза Берлиприла).

Если пациента беспокоит сердечная недостаточность и/или дисфункция левого желудочка, специалисты нередко назначают комбинированную терапию с использованием Берлиприла и диуретиков, препаратов наперстянки, бета-адреноблокаторов. Начальная доза при этом составляет обычно 2,5 мг. Если симптоматическая гипотензия у пациента не наблюдается в течение 2-4 недель после начала лечения, дозирование постепенно увеличивают до 20 мг/сутки.

При длительном лечении эссенциальной (первичной) артериальной гипертензии специалисты нередко назначают Берлиприл плюс 10/25 – препарат, основные составляющие которого – эналаприла малеат и гидрохлортиазид. Данное средство не рекомендуется использовать в начале терапии, однако при необходимости врачи назначают по отдельности составляющие комбинированного лекарства больным.

Обычно Берлиприл плюс используют в стандартной суточной дозе, которая составляет 1 таблетку/день. При этом если у пациентов имеются нарушения со стороны водно-электролитного обмена, значительная артериальная гипертензия (включая почечную), наследственные либо приобретенные пороки сердца, состояние больных и уровень их артериального давления строго контролируются.

Применение при беременности и в период лактации

Таблетки Берлиприл противопоказано назначать беременным и кормящим грудью женщинам, так как активное вещество препарата хорошо проникает через гистогематические барьеры, частично проникает в секрет молочных желез матери.

Если факт беременности был установлен после начала терапии с использованием лекарственного средства, его немедленно отменяют и предупреждают женщину о возможных последствиях.

Применение при нарушении функции почек и печени

При нарушении функции почек у человека производят коррекцию дозы:

1. Если клиренс креатинина в пределах 30-80 мл/минуту – 5-10 мг на день.
2. При клиренсе от 10 до 30 мл/мин. – 2,5 мг в сутки.
3. Если клиренс менее 10 мл/мин. – 2,5 мг в день проведения диализа.

Кроме превращения эналаприла малеата в эналаприлат, более нет никаких сведений о метаболизме активного вещества лекарства, в связи с чем большинство патологий печени не оказывают влияния на эффективность препарата.

Применение детям

Проведение фармакокинетических исследований с многократным введением препарата у 40 мальчиков и девочек возрастом от 2 месяцев до 16 лет при дозировании от 0,07 до 0,14 мг/кг в сутки доказало, что процессы всасывания, распада и другие биохимические реакции, которые происходят в организме детей и взрослых, не имеют особых отличий.

Доза для больных, чей возраст менее 18 лет, рассчитывается в зависимости от их веса. Детям, вес которых составляет 20-50 кг, начальное дозирование – 2,5 мг в день, при этом максимальная доза – не более 20 мг. При массе ребенка более 50 кг начальная доза, как и максимальная, возрастают вдвое – 5 и 50 мг на день соответственно.

Для младенцев и детей со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин. на 1,73 кв. м препарат назначать не рекомендуется.

Применение пожилым пациентам

Для пациентов пожилого возраста начальная доза зависит от состояния функции почек. Лечение больных, чей возраст более 65 лет рекомендуется начинать с 2,5 мг на день. Других особых указаний для этой возрастной категории не существует.

Передозировка

Основные признаки передозировки препаратом:

• выраженная артериальная гипотензия, начавшаяся приблизительно спустя 6 часов после приема лекарства;
• блокада ренин-ангиотензиновой системы;
• ступор.

Нередко симптомы передозировки ингибиторами АПФ включают:

• циркуляторный шок;
• электролитный дисбаланс;
• почечную недостаточность;
• гипервентиляцию легких;
• тахикардию;
• ускоренное сердцебиение;
• брадикардию;
• беспричинную тревогу;
• кашель.

Для лечения передозировки рекомендуется внутривенное введение изотонического раствора. Если удалось выявить у пациента артериальную гипотензию, помогите ему принять горизонтальное положение с поднятыми кверху ногами. Помогает инфузия ангиотензинаII и/или катехоламинов (адреналина, норадреналина).

Если препарат был принят в чрезмерных дозах в недавнее время, используйте искусственное блевание либо промывание желудка. Не стоит забывать про прием адсорбентов и сульфата натрия. Как было обозначено выше, эналаприла малеат может быть удален путем гемодиализа из системного кровотока. Если у больного в анамнезе брадикардия, резистентная к терапевтическим средствам, рекомендуется прибегнуть к установлению кардиостимулятора.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Рассмотрим эффекты, которые возникают при совместном использовании Берлиприла и препаратов других фармакологических групп:

1. При совместном использовании эналаприла малеата с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия наблюдается значительное повышение уровня калия в крови, так как один из эффектов ингибиторов АПФ – снижение потери данного иона из организма.
2. Одновременный прием препарата с тиазидными либо петлевыми диуретиками нередко приводит к значительному снижению артериального давления. Такой же эффект наблюдается и в случаях, когда мочегонные средства назначались незадолго до терапии с использованием Берлиприла, однако в этом случае возрастает риск обезвоживания. Чтобы снизить риск чрезмерного падения артериального давления, следует отменить диуретики, назначить больному солевые средства и большое количество жидкости, а также снизить дозу ингибитора АПФ.
3. Совместное использование Берлиприла с трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, анестетиками, наркотическими средствами может вызвать выраженную гипотензию.
4. Комбинирование лекарства с препаратами золота, используемыми в виде растворов для инъекций (натрия ауротиомалат), в редких случаях приводит к возникновению нитроидных реакций, которые можно узнать по тошноте, рвоте и артериальной гипотензии у больного.
5. При одновременном использовании ингибиторов АПФ с симпатомиметическими средствами наблюдается уменьшение эффективности первых.
6. Одновременный прием Берлиприла и антидиабетических средств (как Инсулин, пероральные гипогликемические средства – Глибенкламид, Репаглинид, Метформин, Миглитол) нередко сопровождается выраженным снижением уровня глюкозы в крови. С более высокой частотой эффект проявляется во время первых недель лечения либо при наличии у пациента патологии почек, приводящей к нарушению функций органа.
7. Комбинирование препарата с нестероидными противовоспалительными средствами, включая ингибиторы ЦОГ-2, проявляется седативным эффектом и повышением уровня калия в крови. Может привести к нарушению функционирования почек. Обычно эти явления обратимые, однако в редких случаях у пациента наблюдается острая почечная недостаточность (чаще у людей преклонного возраста либо у пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови, которые принимают диуретические средства). Ввиду этого стоит следить, чтобы у больных, которым назначена подобная комбинация, было достаточное количество воды для приема внутрь, и обращать внимание на состояние функций почек.
8. Безопасным можно назвать использование Берлиприла с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.

Условия продажи, хранения и стоимость

Приобрести лекарственное средство Берлиприл можно только по рецепту. Стоимость таблеток колеблется в пределах от 86 до 270 рублей.

Препарат Берлиприл можно приобрести в таких местах:

• Диалог – сеть аптек в Москве и Подмосковье;
• Здравзона – Интернет-аптека с возможностью доставки по всей России;
• 36,6 – Интернет-аптека с доставкой по Московской и Санкт-Петербуржской областях;
• Еврофарма – сеть аптек по Москве;
• Будьте Здоровы – сеть аптек по всей России.

Срок годности таблеток составляет 3 года. Хранить лучше всего при температуре не выше 25 градусов в недоступном для детей месте.

Аналоги Берлиприла

Среди аналогов можно выделить структурные и функциональные. К первой группе принадлежат:

• Энаприла малеат;
• Ренитек;
• Эднит.

Все вышеперечисленные препараты содержат в основе эналаприла малеат и являются пролекарствами. Отличаются от таблеток Берлиприл меньшей ценой, которая составляет в среднем 90 рублей за упаковку.

К функциональным аналогам относятся другие ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента:

1. Каптоприл – используется в редких случаях ввиду большей частоты проявления побочных эффектов.
2. Лизиноприл/Диротон – характеризуется высокой частотой побочных эффектов (чаще всего головная боль, головокружение, кашель, диарея, ангионевротический отек лица, губ, век), однако по активности препараты превосходят эналаприла малеат.
3. Беназеприл, Фозиноприл – одни из наиболее эффективных представителей группы, также являются пролекарствами.

Кроме того, если требуется лекарственное средство для снижения артериального давления, рекомендуется использовать:

1. Диуретики (Гидрохлортиазид, Фуросемид, Спиронолактон) – оказывают антигипертензивное действие благодаря высвобождению жидкости из организма. При использовании необходимо следить за показателями ионов (K, Na, Ca, Mg, HCO₃), которые выходят вместе с водой.
2. Бета-адреноблокаторы (Атенолол, Бисопролол, Небиволол). Гипотензивное действие лекарственных средств этой группы осуществляется за счет снижения сердечного выброса.
3. Антагонисты кальция (Амлодипин, Верапамил, Дилтиазем). Оказывают антигипертензивное действие путем снижения проникновения ионов кальция в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов, что не позволяет последним сокращаться в полной мере.

Отзывы

Алиса, 45 лет

Сильно повысилось давление на нервной почве за последние год-два. Обратилась к врачу, который назначил мне Берлиприл. Когда пришла домой, сразу решила прочитать отзывы в Интернете и не нашла негативных, что меня очень насторожило. Но от себя могу сказать, что этот препарат отлично помогает снизить давление, побочных эффектов не выявила.

Елена, 36 лет

Постоянно скакало давление, решила обратиться к врачу-кардиологу, который обнаружил гипертонию 3-й степени, и для нормализации АД порекомендовали принимать Берлиприл – по полтаблетки каждое утро. Могу сказать только то, что это средство – наиболее эффективное среди всех, что я принимала ранее. Благодаря Берлиприлу я могу активно проводить свой день и чувствую себя намного лучше.

Несмотря на наличие противопоказаний и широкого спектра побочных эффектов, Берлиприл можно назвать эффективным средством для устранения высокого давления. Кроме того, он достаточно безопасный, ведь далеко не всех людей беспокоят негативные явления после приема лекарства.