Препарат Амприлан

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента – распространенная группа лекарственных средств, позволяющих эффективно бороться с повышенным артериальным давлением. Из этой статьи можно узнать о препарате Амприлан, его составе, форме выпуска, механизме действия, правилах приема для детей, беременных и кормящих грудью женщин.

Групповая принадлежность, состав и форма выпуска

Амприлан – гипотензивное средство, ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. Выпускается в форме таблеток по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг.

Активное вещество препарата – рамиприл. Среди вспомогательных компонентов отмечают:

1. Натрия гидрокарбонат.
2. Лактозы моногидрат.
3. Кроскармеллозу натрия.
4. Крахмал.
5. Натрия стеарил фумарат.
6. Железа оксид желтый – для таблеток по 2,5 мг, которые будут отличаться светло-желтым цветом.
7. Железа оксид красный – для лекарственной формы по 5 мг, отличающейся розовым цветом. На этих таблетках также могут быть видны вкрапления.

Остальные таблетки (по 1,25 и 10 мг) – белого либо почти белого цвета, овальные, плоские с фаской.

Механизм действия

Основное действие активного вещества препарата – рамиприла – связано с уменьшением образования ангиотензинаII. Это проявляется:

1. Меньшей активацией ангиотензиновых рецепторов сосудов и коры надпочечников.
2. Уменьшением стимулирующего влияния на симпатическую иннервацию (в центральной нервной системе и на периферии).

При этом будет наблюдаться:

1. Снижение тонуса резистивных сосудов.
2. Незначительное расширение вен.
3. Уменьшение высвобождения минералокортикоида альдостерона, что приводит к меньшей задержке в организме ионов натрия и сокращению объема экстрацеллюлярной жидкости.

Все вышеперечисленные эффекты в целом вызывают снижение общего периферического сопротивления сосудов. Сердечный выброс и частота сердечных сокращений под влиянием препарата существенно не изменяются.

Вторичный эффект

Ингибируя ангиотензинпревращающий фермент, активное вещество лекарственного средства замедляет инактивацию брадикинина, который вызывает сосудорасширяющий эффект. Последнее вещество способствует также высвобождению простациклина, простагландина E2 и других веществ, оказывающих сосудорасширяющее действие.

Фармакокинетика

Рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта вне зависимости от трапезы. Максимальная концентрация активного вещества в крови наблюдается спустя 1 час после приема.

В печени рамиприл метаболизируется с образованием активного метаболита – рамиприлата. Накопление максимальной концентрации последнего вещества в крови будет наблюдаться спустя 2-4 часа после приема.

Более 70% рамиприла и 50% его активного метаболита связываются с плазменными белками.

Выводится преимущественно почками с мочой в виде метаболитов. Для препарата характерно выведение в несколько этапов:

1. Период полувыведения после назначения терапевтической дозы – 12-18 часов для рамиприлата.
2. Рамиприл же, в свою очередь, выводится наполовину спустя 5 часов.

Нарушение функции почек приводит к снижению выведения активного вещества препарата и его метаболитов пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов с патологиями печени может наблюдаться замедленный метаболизм рамиприла и повышенная концентрация последнего в крови.

Показания к применению

Среди показаний к применению Амприлана выделяют:

1. Артериальную гипертензию (может использоваться в качестве монотерапии либо же в сочетании с другими средствами).
2. Хроническую сердечную недостаточность (препарат входит в состав комплексной терапии, чаще всего с мочегонными лекарствами).
3. Диабетическую либо недиабетическую нефропатию, включая доклинические и клинически выраженные стадии.
4. Сердечную недостаточность с развитыми симптомами, которая развилась в течение 2-9 суток после острого инфаркта миокарда.

Кроме того, клинически доказано, что Амприлан способствует снижению частоты возникновения инфарктов миокарда, инсультов, сердечно-сосудистой смерти у пациентов, которые имеют повышенный кардиоваскулярный риск как следствие ишемического поражения сердечной мышцы, перенесенного ранее инсульта либо заболевания периферических сосудов.

Также препарат препятствует развитию сахарного диабета у людей с наличием:

• микроальбуминурии;
• низкого уровня липопротеидов высокой плотности;
• артериальной гипертензии;
• повышенного уровня холестерина в крови;
• вредных привычек (особенно курения).

Амприлан способствует снижению смертности и потребности в процедурах по реваскуляризации.

Правила применения

Принимают лекарственное средство внутрь вне зависимости от трапезы, запивая водой. Разжевывать таблетки либо измельчать не нужно.

При артериальной гипертензии:

1. Начальная доза – 2,5 мг на день, лучше всего принимать утром.
2. Если прием Амприлана в вышеуказанном дозировании не помог пациенту в течение 3 недель нормализовать показатели артериального давления, доза повышается до 5 мг на день.
3. Неэффективность таблеток в количестве 5 мг на день спустя 2-3 недели приводит к повышению дозы до максимально допустимой (10 мг в сутки) либо же использованию того же дозирования, но в комбинации с мочегонными средствами или блокаторами кальциевых каналов.

При хронической сердечной недостаточности:

1. Начальная доза – 1,25 мг на день.
2. В течение 1-2 недель лечащий врач оценивает реакцию пациента на препарат и с таким же интервалом имеет право увеличивать дозу.
3. Если дозирование уже превышает 2,5 мг на день, больному может быть рекомендовано принимать Амприлан 2 раза на день, разделив суточную дозу.
4. Максимально допустимая доза – 10 мг в сутки.

При диабетической либо недиабетической нефропатии:

1. Начальная доза – 1,25 мг на день.
2. Максимально допустимая доза – 5 мг, может повышаться лечащим врачом с интервалом в 2 недели.
3. Повышение дозирования выше 5 мг малоизучено.

При сердечной недостаточности с ярко выраженной клинической картиной, которая развилась по причине острого инфаркта миокарда:

1. Начальная доза – 5 мг на день, принимается 2 раза на день равноценными долями.
2. Если спустя 2 недели у пациента было замечено значительное снижение артериального давления, врач снижает дозу до 1,25 мг 2 раза на день.
3. В дальнейшем в зависимости от реакции больного доза повышается (с интервалами в 1-3 дня) либо остается неизменной.
4. Когда терапия подходит к концу, пациенту могут порекомендовать одноразовый прием суточной дозы.

При использовании препарата в качестве профилактики инфаркта миокарда, инсультов, сердечно-сосудистой смерти для пациентов, которые пребывают в группе риска:

1. Начальная доза – 2,5 мг на день.
2. Увеличение дозирования рекомендуется спустя минимум 1 неделю наблюдения за реакцией пациента на препарат.
3. Если же доза увеличивалась, спустя 3 недели больному ее снова повышают до поддерживающей – 10 мг на день.

Использование препарата особыми группами пациентов

Если у пациента нарушена функция почек, врач обязан назначить больному клиренс-тест, в результате которого определиться, какая доза будет назначена больному. В случаях, когда клиренс креатинина составляет 20-50 мл/минуту, начальная доза составляет 1,25 мг, а максимальная – не превышает 5 мг на день.

Начальная доза может быть снижена для больных, страдающих тяжелой артериальной гипертензией, которые имеют не полностью скорректированную потерю жидкости и электролитов либо же чрезмерное снижение артериального давления. Это имеет определенный риск для пациента, и дозировка уменьшается до 1,25 мг препарата Амприлан. Примеры подобных случаев – такие состояния, как:

1. Тяжелое атеросклеротическое поражение коронарных и мозговых артерий.
2. Обильные кровотечения, кровопотеря.
3. Гипотонический либо гипертонический криз.

Назначение Амприлана детям, беременным, кормящим грудью женщинам

Препарат запрещено использовать особям, которые не достигли 18-летнего возраста, и в период гестации. Прием лекарственного средства может вызвать тяжелые нарушения развития плода, нарушение функций почек, гиперкалиемию, гипоплазию костей черепа, легких.

Если кормящей грудью матери требуется медикаментозная терапия, включающая Амприлан, ребенка переводят на искусственное вскармливание.

Противопоказания

Выделяют абсолютные и относительные противопоказания. В первую группу включают:

• повышенную чувствительность к препарату, его составляющим, другим ингибиторам АПФ;
• ангионевротический отек вне зависимости от этиологии (может быть идиопатическим, наследственным, связанным с предшествующей терапией ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента);
• двусторонний стеноз почечных артерий либо же стеноз артерии единственной почки;
• аортальный либо митральный стеноз – в связи с наличием риска чрезмерного снижения артериального давления и, как следствие, нарушения функции почек;
• синдром Кона (первичный гиперальдостеронизм);
• проведение гемодиализа;
• состояния после трансплантации почек;
• нестабильную гемодинамику;
• выраженную артериальную гипотензию (если артериальное давление менее 100 мм рт. ст.);
• декомпенсированную хроническую сердечную недостаточность;
• тяжелую почечную недостаточность, при которой клиренс креатинина снижен до уровня менее 20 мл/минуту;
• гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию;
• непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазную недостаточность.

Среди относительных противопоказаний к применению препарата можно выделить:

• желудочковые аритмии с тяжелым течением;
• сахарный диабет;
• злокачественную артериальную гипертензию;
• нестабильную стенокардию;
• болезни соединительной ткани системного характера;
• состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови;
• поражения церебральных и/или коронарных артерий с тяжелым течением;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• почечную либо печеночную недостаточность;
• декомпенсированное легочное сердце;
• состояния перед процедурой афереза липопротеинами низкой плотности.

Побочные эффекты

Со стороны дыхательной системы:

• появление непродуктивного сухого кашля, усиливающегося в ночное время и в лежачем положении;
• бронхит, синусит, реже – фарингит;
• одышка;
• бронхоспазм.

Со стороны нервной системы:

• головные боли, головокружения;
• ощущение слабости;
• изредка у пациентов наблюдаются депрессии;
• беспричинная тревожность, нервозность;
• двигательное беспокойство, нарушение равновесия;
• нарушения сна;
• очень редко возникает ишемия головного мозга, парестезии, ишемический инсульт.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• чрезмерное снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса;
• ощущение сердцебиения;
• периферические отеки;
• приступы загрудинной боли;
• в редких случаях возникает инфаркт либо ишемия миокарда, синдром Рейно, тахикардия.

Со стороны мочеполовой системы нарушения возникают редко, среди них встречаются:

• снижение либидо;
• увеличение диуреза;
• нарушение функции почек;
• гинекомастия (крайне редко).

Со стороны пищеварительной системы:

• воспаление слизистой оболочки органов желудочно-кишечного тракта;
• ощущение дискомфорта в эпигастральной области;
• диспепсические явления;
• повышение концентрации в крови печеночных ферментов, билирубина;
• острая печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы:

• судороги;
• боль в мышцах, суставах.

Со стороны органов чувств:

• воспаление конъюнктивы;
• зрительные расстройства;
• нарушения слуха, вкуса, обоняния.

В редких случаях у пациентов может наблюдаться ангионевротический синдром с вовлечением слизистой оболочки глаз, губ, языка, верхних дыхательных путей, гипертермия и лихорадка.

В крови у пациентов, применяющих таблетки Амприлан, нередко обнаруживают:

• повышенное содержание калия;
• изменения со стороны лейкоцитарной формулы (снижение количества нейтрофилов, тромбоцитов);
• повышение активности ферментов поджелудочной железы;
• снижение количества эритроцитов, гемолитическую анемию;
• угнетение костномозгового кроветворения.

Совместимость с другими препаратами и алкоголем

Совместное использование Амприлана со следующими средствами приводит к усилению гипотензивного эффекта:

1. Опиаты.
2. Альфа-адреноблокаторы (Празозин, Тамсулозин).
3. Лизиноприл.
4. Бета-адреноблокаторы (Атенолол, Метопролол).
5. Диуретические средства (Дихлотиазид, Фуросемид, Спиронолактон).
6. Нейролептики (с риском развития ортостатической гипотензии).
7. Нитроглицерин.
8. Метилдопа (наблюдается усиление антигипертензивного эффекта как первого, так и второго лекарственного средства).
9. Органические нитраты.

При комбинации Амприлана с Прокаинамидом, Аллопуринолом, цитостатиками (Тиотепа, Нимустин), иммунодепрессантами (Метотрексат, Циклоспорин) возникает риск развития лейкопении.

Совместное использование лекарства с препаратами лития приводит к повышению плазменной концентрации металла, повышается опасность токсического воздействия последнего на организм.

Комбинация с препаратами наперстянки, Нимодипином нередко вызывает аритмии, повышает риск развития осложнений со стороны хронической сердечной недостаточности, изменения уровня калия в крови.

Уменьшение антигипертензивного эффекта наблюдается при совместном использовании Амприлана с:

• глюкокортикостероидами;
• нестероидными противовоспалительными средствами;
• Тетракозактидом.

Не рекомендуется во время терапии с использованием препарата принимать спиртные напитки, что связано с потенцированием действия алкоголя и других этанолсодержащих препаратов.

Стоимость и условия хранения

Отпускается из аптек препарат по рецепту врача. Стоимость Амприлана колеблется в пределах от 220 до 782 рублей. Приобрести его можно в таких аптеках:

1. Столички – сеть социальных аптек по всей России;
2. ЗдравСити – сеть аптек и Интернет-аптека;
3. Еврофарм – Интернет-аптека;
4. Неоаптека – Интернет-аптека;
5. ЗдравЗона – Интернет-аптека с возможностью доставки по Москве.

Срок годности препарата – 2 года, хранить рекомендуется в сухом, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25 градусов.

Аналоги

Среди наиболее эффективных аналогов Амприлана выделяют:

• Каптоприл;
• Периндоприл;
• Зофеноприл;
• Пирамил;
• Вазолонг;
• Дилапрел;
• Хартил.

Отзывы

Елена, 52 года

Назначили препарат год назад, употребляла только тогда, когда ощущала повышение давления. Только потом, когда у меня появились загрудинные боли, я посоветовалась с врачом, который сказал, что гипертония – бессимптомное заболевание, и принимать лекарство необходимо строго каждый день. Спустя время мое состояние значительно улучшилось. Единственный недостаток – вызывает кашель.

Татьяна, 37 лет

Когда у меня появились первые проблемы с давлением, назначили Амприлан. Даже самая маленькая доза в 1,25 мг в сутки у меня вызывала сильное снижение артериального давления, из-за чего приходилось пить кофе. Ночами возникал сухой кашель, который с каждым днем становился сильнее, появилась аритмия, периодические ощущения сердцебиения. Через неделю пришла к врачу и мне отменили препарат, заменив другим. Не рекомендую из-за побочных эффектов.

Григорий, 46 лет

Назначили мне этот препарат для профилактики инсульта и инфаркта миокарда, и готов сказать, что оказался доволен всем. И цена относительно небольшая, принимать удобно – всего один раз на день. Хорошо понижает давление. Побочных эффектов, кроме боли в мышцах и редкой головной боли, не выявил.

Хоть препарат и подходит не всем, так как имеет широкий спектр строгих и относительных противопоказаний и побочных эффектов, его можно назвать одним из наиболее эффективных медикаментов при использовании в качестве гипотензивного средства.