Заболевания сердечно-сосудистой системы занимают первое место по распространенности среди патологий всех систем организма человека. Из этой статьи можно узнать, из чего состоит Амиодарон, как действует препарат, может ли он помочь при нарушениях сердечного ритма, особенности его применения, и какова стоимость лекарственного средства.
Состав и форма выпуска
Амиодарон – лекарственное средство, относящееся к антиаритмическим средствам 3-го класса (блокаторы калиевых каналов), для которых характерно увеличение длительности процесса реполяризации и удлинение потенциала действия.
В состав препарата входит активное вещество – амиодарона гидрохлорид, а также дополнительные элементы:
- магния стеарат;
- лактозы моногидрат;
- кукурузный крахмал;
- натрия кроскармеллоза;
- кремния диоксид коллоидный безводный.
Выпускается лекарственное средство в виде белых таблеток плоскоцилиндрической формы с риской, массой в 200 мг.
Кроме того, можно встретить Амиодарон в ампулах по 3 мл 5-процентного раствора.
Механизм действия
Для Амиодарона характерно снижение повышенной сократительной способности миокарда. Кроме того, препарат уменьшает сопротивление в коронарных сосудах, чем способствует увеличению коронарного кровотока. Благодаря вазодилатирующему действию на периферические артериальные и венозные сосуды приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению уровня артериального давления.
Кроме блока калиевых каналов, для Амиодарона также характерно блокирующее действие на:
- натриевые каналы;
- бета-адренорецепторы;
- кальциевые каналы (выражено меньше всего).
В целом, для препарата характерен механизм действия, который совмещает свойства антиаритмических средств первой, второй и четвертой группы, но все же основа действия Амиодарона заключается в снижении автоматизма, проводимости и возбудимости синусно-предсердного и предсердно-желудочкового узлов.
Противоаритмическое действие препарата развивается медленно. Длительное использование лекарственного средства сопровождается увеличением продолжительности потенциала действия, эффективного рефрактерного периода предсердий, предсердно-желудочкового узла и желудочков. Механизм увеличения продолжительности потенциала действия связан с блоком калиевых каналов, который приводит к снижению выделения соответствующих ионов из кардиомиоцитов. Реполяризация при этом будет замедляться. На электрокардиограмме интервал QT удлиняется.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат всасывается в органах желудочно-кишечного тракта на 50%. Вводиться обычно 1 раз в сутки. Эффект наступает спустя несколько недель после приема таблеток. При попадании в печень метаболизируется.
Для Амиодарона ярко выражена материальная кумуляция, которая является причиной медленного выведения препарата через кишечник, в который он попадает вместе с желчью. Накапливается активное вещество препарата в самой печени в неизмененном виде либо в качестве метаболитов, а также в легких и селезенке и депонируется в жировой ткани. Лекарственное средство имеет высокий уровень сродства с белками плазмы крови – 96%.
Показания к применению
Препарат используется для лечения:
- Суправентрикулярной тахикардии – приводит к уменьшению либо замедлению фибрилляции или трепетания предсердий.
- Ишемической болезни сердца.
- Патологий, которые приводят к нарушению функционирования левого желудочка – в качестве комплексной терапии, так как мало влияет на другие заболевания и помогает нормализовать проводимость и сократимость миокарда.
Амиодарон используется в качестве профилактического средства при рецидивах:
- Желудочковой тахикардии, которая угрожает жизни больного. Лечение при этом нужно начинать в стационарных условиях либо при наличии возможности постоянного контроля над состоянием пациента.
- Симптоматической желудочковой тахикардии, которая приводит к нетрудоспособности человека.
- Суправентрикулярной тахикардии, которая требует лечения. Чаще всего используется при неэффективности других противоаритмических средств.
- Фибрилляции желудочков.
Правила использования
Начальная терапия заключается в приеме 1 таблетки в 200 мг 3 раза на день. Рекомендуют использовать Амиодарон до приема пищи, не разжевывая.
В некоторых случаях больному требуется назначить более высокую дозу, которая может составлять 4-5 таблеток в сутки. При этом такая терапия – кратковременна, сопровождается регулярным электрокардиографическим контролем (может быть использован метод суточного ЭКГ-мониторинга по Холтеру).
При переходе на поддерживающую терапию пациенту назначают минимальную дозу, при которой будет наблюдаться необходимый эффект. В зависимости от тяжести случая, реакции больного на препарат, дозирование может составлять от полтаблетки до 2-х таблеток в сутки.
Назначение препарата детям, беременным и кормящим грудью женщинам
Активное вещество лекарства проникает через гистогематические барьеры, включая трансплацентарный, гематоэнцефалический. В связи с этим Амиодарон запрещено назначать беременным женщинам. Лекарственное средство оказывает негативное влияние на щитовидную железу плода. Препарат может использоваться при беременности только в тех случаях, когда положительный эффект для матери значительно превышает риск возникновения осложнений у ребенка.
Препарат строго противопоказан в период грудного вскармливания, так как активное вещество проникает к малышу вместе с молоком и вызывает необратимые нарушения. Если женщина страдает тахикардией, которая угрожает ее здоровью и жизни, Амиодарон может быть назначен только в случае перевода ребенка на искусственное вскармливание.
Лекарственное средство не назначается детям, не достигшим 18-летнего возраста.
Противопоказания
Кроме несовершеннолетнего возраста, периода беременности и грудного вскармливания у женщин, среди противопоказаний к употреблению Амиодарона выделяют:
- гиперчувствительность к препарату, его компонентам, йоду;
- синусовую брадикардию;
- синоатриальную блокаду сердца при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора в качестве искусственного водителя сердечного ритма;
- синдром слабости синусового узла без кардиостимулятора у больного – связано с высоким риском остановки синусового узла;
- нарушение атриовентрикулярной проводимости тяжелой степени развития без кардиостимулятора у пациента;
- нарушение функции щитовидной железы.
Побочные эффекты
Среди наиболее распространенных эффектов у пациентов возможны:
- диспепсические явления;
- чрезмерное снижение частоты сердечных сокращений;
- предсердно-желудочковый блок;
- обратимое отложение микрокристаллов в роговице;
- пигментация кожи, при которой покров человека будет принимать серо-голубой цвет;
- фотодерматиты (у больного наблюдается повышенная чувствительность к ультрафиолетовому излучению, ввиду этого во время терапии с использованием Амиодарона стоит избегать длительного пребывания на солнце);
- дисфункция щитовидной железы;
- фиброз легких;
- нейропатия зрительного нерва, которая может прогрессировать до полной слепоты;
- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона – наблюдается в редких случаях, чаще всего при совместном использовании с препаратами, которые вызывают значительное снижение уровня ионов натрия в крови (гипонатриемию);
- бронхоспазм – наиболее частая жалоба больных, которые страдают острой дыхательной недостаточностью и бронхиальной астмой;
- эпидидимит или воспалительное поражение придатка яичка – побочный эффект лекарственного средства, связь с которым недостаточно ясна на данный момент; может привести к импотенции;
- поражение почек, сопровождающееся повышением показателя клиренса креатинина;
- ангионевротический отек;
- гемолитическая либо апластическая анемия, тромбоцитопения.
При лечении с использованием Амиодарона следует также учитывать, что побочные эффекты даже после отмены лекарственного средства могут сохраняться довольно длительное время. Пигментация, обусловленная приемом препарата, пропадает только спустя 1-2 года после его длительного приема.
Совместимость с другими препаратами и алкоголем
При совместном использовании Амиодарона с другими противоаритмическими средствами можно обеспечить лучший терапевтический эффект, особенно в случаях, когда препараты относятся к разным классам либо группам. Но процесс лечения требует более внимательного наблюдения за реакцией организма пациента и показателями сердечной активности.
Следует также помнить о том, что использование в качестве комбинированной терапии нескольких лекарственных средств, которые могут вызвать пируэтную тахикардию, запрещено. К таким препаратам относят Амиодарон, Соталол, хинидиновые соединения, Дизопирамид. Также риск возникновения патологии возрастает при снижении уровня калия в крови, что характерно для многих диуретиков, при брадикардии, врожденном либо приобретенном удлиненном интервале QT.
Среди строгих противопоказаний к совместному использованию с Амиодароном можно выделить:
- антиаритмические средства Ia класса (Хинидин, Гидрохинидин);
- противоаритмические лекарства III класса;
- соединения мышьяка, Цизаприд, Винкамицин, Торемифен, Спирамицин, Эритромицин (особенно при энтеральном введении лекарственных средств).
Все вышеперечисленные комбинации приводят к учащению и усилению побочных эффектов со стороны сердца, при этом чаще наблюдаются нарушения сердечного ритма.
Совместное использование Амиодарона со следующими средствами должно строго контролироваться лечащим врачом:
- Циклоспорин – лекарство, которое принадлежит к циклическим полипептидным антибиотикам и иммунодепрессантам. Для препаратов этой группы характерна значительная нефротоксичность, которая при использовании вместе с Амиодароном проявляется чаще.
- Дилтиазем в форме раствора для инъекций. У больного повышается риск развития брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
- Нейролептики, которые могут вызвать пируэтную тахикардию. К этим средствам принадлежат: Амисульприд, Хлорпромазин, Циамемазин, Дроперидол, Галоперидол. Кроме того, такие комбинации могут привести к возникновению других желудочковых аритмий.
- Метадон. Риск возникновения нарушений сердечного ритма повышается.
- Верапамил в форме раствора для инъекций. Учащает проявление побочных эффектов препаратов, особенно со стороны сердца – возникновение у пациента атриовентрикулярного блока, снижение частоты сердечных сокращений.
Употреблять во время лечебной терапии спиртные напитки не рекомендуется. Связано это с влиянием этанола на тонус периферических сосудов и влиянием алкоголя на уровень артериального давления.
Где можно приобрести препарат?
Амиодарон можно приобрести в таких аптеках:
- Планета здоровья;
- Неофарм;
- Космотека;
- Маяк;
- Мелодия здоровья;
- Самсон-Фарма;
- Аптека ИФК.
Цена препарата колеблется в области 89-208 рублей.
Препарат Амиодарон имеет довольной широкий спектр противопоказаний и побочных эффектов, но при строгом соблюдении правил приема, мониторинге ЭКГ, показателях гемодинамики и общего состояния здоровья, пациент получает отличный шанс справиться с тяжелыми патологиями и нарушениями сердечного ритма.